La Naloxone est un antagoniste compétitif pur des récepteurs aux opiacés μ. C’est donc un antidote dans les intoxications aux opiacés, notamment pour contrecarrer la dépression respiratoire.
En Suisse, la Naloxone est commercialisée en ampoule de 0,4 mg/ml. Elle est administrée de préférence par voie IV, mais les voies IO, IM, SC voire IN sont aussi possible.
En cas de suspicion d’intoxication aux opiacés, sans apnée ni ACR, la première dose recommandée est 0,1 mg en IV ou IO et 0,4 mg en IM ou SC. On titrera ensuite en doses croissantes (aux 2 — 5 minutes) avec comme objectif une fréquence respiratoire > 12 /minute. On évitera si possible le réveil complet du patient.
En cas d’apnée la dose initiale recommandée est de 0,4 mg en IV, IO, IM ou SC. En cas d’arrêt cardiorespiratoire, il est recommandé d’administré 2 mg d’emblée en IV ou IO.
Après administration IV, la naloxone est rapidement distribué dans les tissus et fluides corporels, en particulier dans le cerveau, car elle est très lipophile. La concentration sérique maximale est atteinte 15 minutes après l’injection.
La durée d’action est de 15 à 90 minutes. Chez les patients intoxiqués avec des opiacés à longue durée d’action, il peut être nécessaire d’administrer la Naloxone en iv continu à 0,8 mg/h ou la moitié de la dose initiale efficace /h, à titrer en fonction de la réponse clinique.
Le saviez-vous ?
Le prédécesseur de la naloxone est la nalorphine (N‑allyl-normorphine), premier antagoniste morphinique connu sous le nom commercial Nalline. Aux USA, la police l’utilisait comme outil de surveillance et de contrôle social, pour détecter les dépendants aux opiacés.
C’est dans le début des années 70′ que la Naloxone commence à être utilisée comme antidote aux opiacés. Fait intéressant : elle a été découverte au début des années 60′ par Jack Fishmann, un chercheur dans un institut d’oncologie. L’objectif initial était de traiter un effet indésirable de l’utilisation chronique des opiacés en oncologie : la constipation !
Références :
Image proposée par Perrine Truong, CHUV.